Основная информация Действующее вещество: палбоциклиб — 125 мг Лекарственная форма: капсулы Терапевтический класс: противоопухолевое таргетное средство, ингибитор CDK4/6 Количество в упаковке: 21 капсула Производитель: Aprazer Healthcare — согласно предоставленной информации Формулировки «эффективность и безопасность гарантированы», «крупнейший экспортер» и «препарат признан во всем мире» рекомендуется публиковать только при наличии актуальных регистрационных документов, сертификатов и проверяемых подтверждений. Сертификат GMP сам по себе не является гарантией клинического результата у конкретного пациента. Что такое Палбоциб? Палбоциб — противоопухолевый препарат на основе палбоциклиба, применяемый преимущественно в комбинированной терапии распространенного или метастатического рака молочной железы. Палбоциклиб блокирует CDK4 и CDK6 — ферменты, участвующие в переходе клетки из фазы G1 в фазу S клеточного цикла. Это замедляет деление чувствительных опухолевых клеток и может сдерживать рост заболевания. Для чего применяется Палбоциб? Основным показанием является лечение взрослых пациентов с гормон-рецептор-положительным, HER2-отрицательным распространенным или метастатическим раком молочной железы:
совместно с ингибитором ароматазы в качестве начальной эндокринной терапии;
совместно с фулвестрантом при прогрессировании после предшествующей эндокринной терапии;
при определенной PIK3CA-мутации — в специальной комбинации с инавозилибом и фулвестрантом, если это предусмотрено зарегистрированной инструкцией. (FDA Access Data)
С июня 2026 года американская инструкция оригинального палбоциклиба также включает поддерживающую терапию HR-положительного, HER2-положительного местнораспространенного или метастатического рака молочной железы — только в комбинации с трастузумабом, с пертузумабом или без него, и эндокринной терапией после индукционного лечения. Это новое специализированное показание нельзя автоматически переносить на Палбоциб без проверки его локальной регистрации. (U.S. Food and Drug Administration) Как действует Палбоциб? Палбоциклиб:
подавляет активность CDK4 и CDK6;
препятствует переходу опухолевых клеток к стадии репликации ДНК;
Препарат не блокирует HER2 напрямую и не является лекарством, воздействующим на «мутацию HER2». HER2-статус используется для выбора подходящей схемы лечения, а не является непосредственной мишенью палбоциклиба. Как принимают препарат? По актуальной инструкции оригинальных капсул палбоциклиба стандартная начальная схема — 125 мг один раз в сутки в течение 21 дня, после чего следует семидневный перерыв. Полный цикл составляет 28 дней. Капсулы принимают вместе с пищей, примерно в одно и то же время, проглатывая целиком. Их нельзя вскрывать, разжевывать или измельчать. При пропуске приема или рвоте дополнительную капсулу в тот же день не принимают. Конкретную схему для Палбоциба определяет онколог по зарегистрированной инструкции препарата. Распространенные побочные эффекты Во время лечения могут возникать:
нейтропения и снижение общего количества лейкоцитов;
анемия;
снижение количества тромбоцитов;
инфекции;
слабость и повышенная утомляемость;
тошнота или рвота;
диарея;
снижение аппетита;
воспаление и язвы слизистой оболочки рта;
кожная сыпь;
сухость кожи;
истончение или выпадение волос;
изменение вкусовых ощущений;
повышение показателей АЛТ и АСТ.
Частота реакций зависит от сопутствующей эндокринной или таргетной терапии. Возможные серьезные побочные эффектыВыраженная нейтропения Палбоциклиб часто снижает количество нейтрофилов. Тяжелая нейтропения повышает риск инфекций и может потребовать временного прекращения приема, снижения дозы или изменения графика лечения. При температуре, ознобе, боли в горле или других признаках инфекции необходимо немедленно обратиться к врачу. Интерстициальное заболевание легких и пневмонит Редко возможно тяжелое, угрожающее жизни или смертельное воспалительное поражение легких. Признаками могут быть:
новый или усиливающийся кашель;
одышка;
затрудненное дыхание;
снижение насыщения крови кислородом.
При подозрении на пневмонит прием немедленно приостанавливают; при тяжелом поражении препарат отменяют окончательно. Другие потенциально серьезные осложнения Могут наблюдаться:
фебрильная нейтропения;
тяжелые бактериальные, вирусные или грибковые инфекции;
выраженная анемия;
тяжелая тромбоцитопения и кровотечения;
венозные тромбоэмболические осложнения;
значительное повышение печеночных ферментов.
Термин «оппортунистические инфекции» не следует представлять как отдельное обязательное осложнение: инфекции возникают главным образом на фоне снижения клеток крови и сопутствующей терапии. Когда требуется особая осторожность? Дополнительное наблюдение необходимо пациентам с:
активной инфекцией;
ранее существовавшими заболеваниями легких;
сниженным количеством нейтрофилов, эритроцитов или тромбоцитов;
тяжелым нарушением функции печени;
заболеваниями почек;
одновременным приемом лекарств, влияющих на CYP3A;
беременностью или возможностью наступления беременности.
При тяжелом нарушении функции печени для оригинального палбоциклиба предусмотрено снижение дозы. При почечной недостаточности с клиренсом креатинина выше 15 мл/мин изменение дозы обычно не требуется, однако применение у пациентов на гемодиализе изучено недостаточно. Противопоказания и ограничения В актуальной американской инструкции оригинального палбоциклиба формальные абсолютные противопоказания не указаны. Локальная инструкция Палбоциба может отдельно включать гиперчувствительность к палбоциклибу или вспомогательным компонентам. Беременность и грудное вскармливание являются серьезными ограничениями:
палбоциклиб может причинить вред плоду;
женщинам необходимо использовать эффективную контрацепцию во время лечения и не менее трех недель после последней дозы;
мужчинам с партнершами репродуктивного возраста — во время лечения и не менее трех месяцев после его завершения;
грудное вскармливание не рекомендуется во время терапии и в течение трех недель после последней дозы.
Что необходимо контролировать? Основной обязательный контроль — общий анализ крови:
до начала лечения;
в начале каждого цикла;
на 15-й день первых двух циклов;
затем по клиническим показаниям.
При стабильных показателях график лабораторного контроля может быть изменен врачом. Дополнительно врач может контролировать:
симптомы инфекции;
дыхание и признаки пневмонита;
показатели функции печени;
функцию почек;
переносимость комбинированной терапии.
Регулярная ЭКГ только из-за приема палбоциклиба обычно не является обязательной: при стандартной дозе значительного влияния на QTc не выявлено. Кардиологический контроль может назначаться при заболеваниях сердца или приеме других препаратов, влияющих на сердечный ритм. Лекарственные и пищевые взаимодействия Палбоциклиб метаболизируется преимущественно через CYP3A. Следует избегать сильных ингибиторов и индукторов этого фермента. Особое внимание требуется при приеме:
некоторых противогрибковых средств;
отдельных макролидных антибиотиков;
рифампицина;
карбамазепина и фенитоина;
энзалутамида;
препаратов зверобоя;
лекарств с узким терапевтическим диапазоном, метаболизируемых CYP3A.
Грейпфрут и грейпфрутовые продукты могут увеличивать концентрацию палбоциклиба, поэтому их следует исключить на период терапии. Важное предупреждение Палбоциб 125 мг является рецептурным противоопухолевым препаратом и применяется только в составе назначенной онкологом схемы. Нельзя самостоятельно:
начинать или прекращать лечение;
изменять количество капсул;
сокращать семидневный перерыв;
принимать двойную дозу после пропуска;
вскрывать капсулы;
сочетать препарат с гормональными, противогрибковыми или другими средствами без согласования с врачом.